格拉吉布(Glasdegib)，也称为PF-04449913，是在苯并咪唑类下选择的小分子hedgehog信号抑制剂。在早期的研究中，苯并咪唑类化合物引起了人们极大的兴趣，因为它们代表了一类具有低分子量、有效抑制活性和缺乏不稳定功能的抑制剂。这组化合物的巨大亲脂性带来了进一步修饰的兴趣。该分析得出结论，对氰基脲的存在表现出良好的理化和药物代谢动力学性质，格拉吉布就是从这些性质发展而来的。

格拉吉布由辉瑞公司开发，于2018年11月21日获得美国FDA批准，用于治疗急性髓细胞白血病(AML)。格拉吉布通过抑制sonic hedgehog受体smoothen(SMO)，一种参与Hedgehog (Hh)信号级联的跨膜蛋白，来靶向癌细胞。Hh信号异常是AML的主要病理生理学之一，可观察到SMO的过度表达或组成型激活。虽然格拉吉布单一疗法的疗效有限，但具有里程碑意义的2期Bright AML 1003试验显示，当格拉吉布与低剂量阿糖胞苷联合使用时，总生存率和完全缓解率更高。目前，目前老年患者AML的金标准仍然是低甲基化药物的维奈托克，格拉吉布的新临床组合正在测试中，由于格拉吉布更有利的副作用，希望取代维奈托克。

格拉吉布目前没有在国内上市，国内患者暂时没有办法直接买到格拉吉布。据了解，格拉吉布原研药有在欧洲上市，欧洲上市的格拉吉布规格为100mg*30片，价格为165000元一盒，格拉吉布价格较为昂贵。如果您有格拉吉布相关问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。