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格拉吉布(Glasdegib)是一种hedgehog途径抑制剂，与低剂量阿糖胞苷，用于治疗新诊断的急性髓细胞性白血病 (AML)对于75岁或以上的成年患者或患有排除使用强化诱导的合并症的患者化学疗法。
格拉吉布阻断了一种叫做“smo”的蛋白质。当SMO不正常工作时，它可以在癌细胞生长中发挥作用，并阻止癌症药物发挥作用。阻断SMO降低了癌细胞存活和生长的能力，同时有助于使癌症治疗更加有效。
格拉吉布呈现出与剂量成比例的药代动力学特征，这可通过存在较宽的与剂量成比例的最大血浆浓度来观察。在这项研究中，剂量为50毫克时，达到最大浓度321纳克/毫升的中位时间为4小时，AUC为9587纳克.小时/毫升。据报道，格拉吉布的口服生物利用度为55%。
在一项50毫克的多剂量研究中，据报告Cmax、tmax和AUC分别为542纳克/毫升、4小时和9310纳克/小时/毫升。在同一项研究中，稳定状态下的平均浓度为388纳克/毫升。伴随食用高脂肪、高热量的食物会改变格拉吉布的吸收率。
格拉吉布目前没有在国内上市，国内患者暂时没有办法直接买到格拉吉布。据了解，格拉吉布原研药有在欧洲上市，欧洲上市的格拉吉布规格为100mg*30片，价格为165000元一盒，格拉吉布价格较为昂贵。如果您有格拉吉布相关问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。