非戈替尼(Jyseleca)用于对一种或多种 DMARD 反应不足或不耐受的成人中度至重度类风湿性关节炎。作为单一疗法或与甲氨蝶呤联合用药；中度至重度活动性溃疡性结肠炎，适用于对常规疗法或生物制剂不足、无反应或不耐受的成人。

非戈替尼是一种 JAK 家族的三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性可逆抑制剂。 JAK 是细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号。 JAK1 在介导炎症细胞因子信号中发挥重要作用，JAK2 在介导骨髓生成和红细胞生成中发挥重要作用，JAK3 在免疫稳态和淋巴细胞生成中发挥关键作用。在信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导器和转录激活剂 (STAT)，从而调节细胞内活动，包括基因表达。非戈替尼通过阻止 STAT 的磷酸化和激活来调节这些信号通路。

在生化检测中，非戈替尼优先抑制 JAK1 的活性并显示 >非戈替尼对 JAK1 的效力比 JAK2、JAK3 和 TYK2 高 5 倍。在人类细胞测定中，非戈替尼优先抑制白细胞介素 (IL)-2、IL-4 和 IL-15、JAK1/2 介导的 IL-6 和 JAK1/TYK2 异二聚体细胞因子受体下游的 JAK1/JAK3 介导的信号传导。介导的 I 型干扰素，对通过 JAK2 或 JAK2/TYK2 对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。

GS-829845 是非戈替尼的主要代谢物，其活性比非戈替尼低约 10 倍对通过 JAK2 或 JAK2/TYK2 对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。GS-829845 是非戈替尼的主要代谢物，其活性比非戈替尼低约 10 倍体外测定，同时表现出类似的 JAK1 优先抑制活性。在体内大鼠模型中，总体药效作用主要由代谢物驱动。

非戈替尼目前没有在国内上市，患者暂时没有办法直接从国内购买到非戈替尼。 据了解，非戈替尼目前在海外上市有相关仿制版上市，孟加拉齐斯卡药业上市仿制版的规格为100mg*30片，价格在五六百元左右。仿制版非戈替尼和原研版相比，仿制版性价比相对较高。如果患者与非戈替尼相关问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。