非戈替尼（Jyseleca）是一种用于治疗特定自身免疫性疾病的药物。它的英文名称为Jyseleca，通用名为非戈替尼。这种药物属于一类叫做Janus激酶抑制剂的药物，作用是抑制免疫系统中的炎症反应。

非戈替尼被广泛用于治疗成年人中的特定自身免疫性疾病，比如类风湿性关节炎、银屑病关节炎和脊柱关节炎等。它的作用机制是通过抑制炎症信号通路来减轻疾病症状，从而改善患者的生活质量。

作用机制：非戈替尼是一种 JAK 家族的三磷酸腺苷 (ATP) 竞争性可逆抑制剂。 JAK 是细胞内酶，可传递细胞膜上细胞因子或生长因子-受体相互作用产生的信号。 JAK1 在介导炎症细胞因子信号中发挥重要作用，JAK2 在介导骨髓生成和红细胞生成中发挥重要作用，JAK3 在免疫稳态和淋巴细胞生成中发挥关键作用。在信号通路中，JAK 磷酸化并激活信号转导器和转录激活剂 (STAT)，从而调节细胞内活动，包括基因表达。非戈替尼通过阻止 STAT 的磷酸化和激活来调节这些信号通路。

在生化检测中，非戈替尼优先抑制 JAK1 的活性并显示 >非戈替尼对 JAK1 的效力比 JAK2、JAK3 和 TYK2 高 5 倍。在人类细胞测定中，非戈替尼优先抑制白细胞介素 (IL)-2、IL-4 和 IL-15、JAK1/2 介导的 IL-6 和 JAK1/TYK2 异二聚体细胞因子受体下游的 JAK1/JAK3 介导的信号传导。介导的 I 型干扰素，对通过 JAK2 或 JAK2/TYK2 对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。

GS-829845 是非戈替尼的主要代谢物，其活性比非戈替尼低约 10 倍对通过 JAK2 或 JAK2/TYK2 对发出信号的细胞因子受体具有功能选择性。GS-829845 是非戈替尼的主要代谢物，其活性比非戈替尼低约 10 倍体外测定，同时表现出类似的 JAK1 优先抑制活性。在体内大鼠模型中，总体药效作用主要由代谢物驱动。

用法用量：

类风湿关节炎：成人患者非戈替尼的推荐剂量为 200 mg，每日一次。对于 VTE、MACE 和恶性肿瘤风险增加的成人，推荐剂量为 100 mg 每日一次，如果疾病控制不充分，可升级至 200 mg 每日一次。对于长期治疗，应使用最低有效剂量。

溃疡性结肠炎：

诱导治疗：诱导治疗的推荐剂量为 200 mg，每日一次。对于在最初 10 周治疗期间未表现出足够治疗效果的溃疡性结肠炎患者，额外 12 周使用非戈替尼200 mg 每日一次的诱导治疗可能会进一步缓解症状。治疗 22 周后未显示任何治疗效果的患者应停止使用非戈替尼。

维持治疗：维持治疗的推荐剂量为 200 mg，每日一次。对于 VTE、MACE 和恶性肿瘤风险较高的成人，维持治疗的推荐剂量为 100 mg，每日一次。如果疾病发作，剂量可增加至 200 毫克，每日一次。对于长期治疗，应使用最低有效剂量。

副作用：非戈替尼最常见的副作用（可能影响多达十分之一的人）是恶心（感觉不舒服）、上呼吸道感染（鼻子和喉咙感染）、尿路感染、头晕和淋巴细胞减少（淋巴细胞水平低，白细胞类型）。

非戈替尼不得用于患有活动性结核病或其他严重感染的患者。它也不得在怀孕或哺乳期间使用。有生育能力的女性必须在非戈替尼治疗期间以及停止治疗后至少 1 周内采取避孕措施。

仅当年龄 65 岁或以上的患者、有心血管疾病史（如心脏病发作或中风）或有此类疾病危险因素（如当前或既往）的患者没有合适的治疗替代方案时，才应使用非戈替尼。长期吸烟者，或癌症风险增加的患者。

储存：存放在原包装中以防止受潮。保持瓶子紧闭。