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达沙替尼(Dasatinib)和尼洛替尼(Nilotinib)都是治疗慢性髓性白血病(CML)的抗癌药物,属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但它们在一些方面有所不同。
作用机制:达沙替尼和尼洛替尼都通过抑制白血病细胞中的酪氨酸激酶来阻止细胞的生长和扩散。然而,它们抑制的激酶不同。尼洛替尼主要抑制BCR-ABL激酶,这是CML的主要致病因子。而达沙替尼不仅抑制BCR-ABL激酶,还可以抑制其他多种激酶,如SRC家族激酶。
药物耐受性:尽管尼洛替尼在许多CML患者中表现出良好的疗效,但一些患者可能会发展出尼洛替尼耐药性。而对于那些因为耐药性或无法耐受尼洛替尼的患者,达沙替尼可以作为一种替代治疗选择。
药物代谢:达沙替尼和尼洛替尼在体内的代谢方式也不同。达沙替尼主要通过细胞色素P450酶(CYP3A4)代谢,并具有较高的脂溶性。而尼洛替尼则主要通过CYP3A4和CYP2C8代谢,其代谢产物更活跃。
药物剂量:达沙替尼和尼洛替尼的推荐剂量不同。通常情况下,达沙替尼的日剂量比尼洛替尼的日剂量低。
副作用:达沙替尼和尼洛替尼都可能引起一些副作用,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。然而,由于它们的作用机制和化学结构的差异,副作用的类型和严重程度可能会有所不同。
总之,达沙替尼和尼洛替尼是两种常用于治疗CML的药物,它们在作用机制、耐药性、药物代谢和副作用方面有所不同。选择使用哪种药物应该根据患者的具体情况和医生的建议来确定,患者不能自行更换药物,应该在医生的指导下进行用药。
达沙替尼目前已经在国内上市,并且达沙替尼已经被纳入我国乙类医保报销项目。国内上市的达沙替尼有原研版和国产仿制版,规格为50*60片的原研版达沙替尼医保报销后价格在9000元左右,国内仿制版本规格为50mg*7片价格在500元左右。据了解,海外上市有多种仿制版本在印度、孟加拉上市,规格为50mg*60的价格在600-1000元不等,海外上市的仿制版本相比于国内版本性价比较高。