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达沙替尼(Dasatinib)作用机制

达沙替尼(Dasatinib)是一种用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病或慢性髓细胞白血病的酪氨酸激酶抑制剂。

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达沙替尼是一种具有多个靶点的酪氨酸激酶抑制剂。纳摩尔浓度时,它抑制BCR-ABLSRC家族(SRCLCK,是的,FYN)c-KITEPHA2PDGFRβ。在慢性髓性白血病(CML)患者中,BCR-ABL的酪氨酸激酶活性被解除调控,导致癌性造血细胞的生长、增殖和存活。达沙替尼以比伊马替尼更高的亲和力结合ABL激酶结构域的活性和非活性构象。在过度表达BCR-ABL的慢性髓细胞性白血病(CML)和急性淋巴细胞性白血病(ALL)细胞系中,达沙替尼抑制细胞生长。此外,达沙替尼在试管内针对对伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞系的活性。有人认为,达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的伊马替尼耐药性,因为它不需要与那些突变中涉及的一些残基相互作用。

达沙替尼目前已经在国内上市,并且达沙替尼已经被纳入我国乙类医保报销项目。国内上市的达沙替尼有原研版和国产仿制版,规格为50*60片的原研版达沙替尼医保报销后价格在9000元左右,国内仿制版本规格为50mg*7片价格在500元左右。据了解,海外上市有多种仿制版本在印度、孟加拉上市,规格为50mg*60的价格在600-1000元不等,海外上市的仿制版本相比于国内版本性价比较高。


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