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卡非佐米是一种处方药,在2012年被美国FDA批准上市,用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者,这些患者之前接受了1至3次多发性骨髓瘤治疗,并联合了以下药物:来那度胺(Revlimid)和地塞米松;或者地塞米松;或者Daratumumab (Darzalex)和地塞米松;或者Daratumumab和透明质酸酶-fihj (Darzalex Faspro)和地塞米松。卡非佐米也被批准作为单一药物用于治疗已接受一种或多种疗法的复发或难治性多发性骨髓瘤患者。
卡非佐米由四个修饰肽组成,并作为蛋白酶体抑制剂。卡非佐米不可逆且选择性地结合20S蛋白酶体(26S蛋白酶体中的蛋白水解核心颗粒)的含N末端苏氨酸的活性位点。这个20S核心有3个催化活性位点:糜蛋白酶、胰蛋白酶和半胱天冬酶样位点。卡非佐米(β5和β5i亚单位)对糜蛋白酶样位点的抑制是降低细胞增殖的最有效靶点,最终导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。在更高的剂量下,卡非佐米将抑制胰蛋白酶样和capase样位点。
卡非佐米目前没有进入我国的医保目录,目前卡非佐米正在积极争取进入2022年国家医保目录。据了解,注射用卡非佐米的规格为60mg,价格为8398元一瓶,有需要的患者可以直接从医院药房进行购买。另外卡非佐米在香港上市的美国原研药价格为7050元每盒,价格比在内地上市的便宜一点,长期使用卡非佐米的患者也可以考虑香港上市的卡非佐米。