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卡非佐米是第二代蛋白酶体抑制剂,给药方法是静脉给药,2012年7月20日被美国FDA批准上市。卡非佐米用于治疗已接受其他药物治疗的多发性骨髓瘤(一种骨髓癌症)患者,具有良好的抗肿瘤活性。
当在第一次卡非佐米给药后1小时在血液中测量时,静脉注射卡非佐米导致蛋白酶体糜蛋白酶样活性的抑制。在第1周期的第1天,外周血单核细胞(PBMCs)中的蛋白酶体抑制率在15 mg/m2时为79%至89%,在20 mg/m2时为82%至83%。此外,在20 mg/m2剂量下,卡非佐米给药导致免疫蛋白酶体的LMP2和MECL1亚单位的抑制率分别为26%至32%和41%至49%。每周给药第一剂卡非佐米后,蛋白酶体抑制作用维持≥ 48小时。已经观察到对卡非佐米的耐药性,尽管其机制尚未得到证实,但认为P-糖蛋白的上调可能是一个起作用的因素。此外,研究表明卡非佐米比硼替佐米更有效。
2021年7月,由美国安进公司与百济神州合作开发的注射用卡非佐米正式在中国获批,目前还没有进入我国的医保目录。据了解,注射用卡非佐米的规格为60mg,价格为8398元一瓶,有需要的患者可以直接从医院药房进行购买。另外卡非佐米在香港上市的美国原研药价格为7050元每盒,价格比在内地上市的便宜一点,长期使用卡非佐米的患者也可以考虑香港上市的卡非佐米。