适应症：

主要用于局部晚期或转移的治疗KRASG12C突变阳性(通过FDA批准的诊断试验检测)的非小细胞肺癌(非小细胞肺癌),之前接受过≥1次全身性治疗。

作用机制：

索托拉西布是一种叫做KRAS抑制剂的药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。

用药方法：

960毫克，每日一次。囫囵吞下药片，可进食也可不进食。

基于个体安全性和耐受性，可能有必要中断给药和/或减少索托拉西的剂量。

如果需要从960 mg每日一次减少剂量，将剂量减少至480 mg每日一次。如果在480 mg每日一次的剂量下毒性复发，将剂量减少至240 mg每日一次。如果每天一次240毫克的剂量出现毒性反应，则停止用药。

副作用：

副作用(≥20%)包括腹泻、异常出血、肌肉骨骼关节疼痛、恶心、疲劳、肝毒性（食欲不振、右上侧胃痛、疲倦、瘙痒、尿色暗、大便呈粘土色、黄疸）和咳嗽。实验室异常(≥25%)包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、ALT和/或AST浓度增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠浓度减少。

警告及注意事项：

1.肝毒性:肝功能受损的患者可能会经历更频繁的不良反应。在开始sotorasib治疗前3个月，每3周监测一次肝功能检查(即血清ALT、AST、总胆红素浓度)，然后每月一次或根据临床指征进行监测。对于转氨酶和/或总胆红素浓度升高的患者，可能需要更频繁的监测。如果出现肝毒性，可能需要暂时中断sotorasib治疗、减少剂量或停止治疗。

2.间质性肺病/肺炎：对于间质性肺病/肺炎患者，有时会致命。中位发病时间为2周。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，表明存在间质性肺病/肺炎(例如，呼吸困难、咳嗽、发烧)。如果怀疑有间质性肺病/肺炎，应立即停用索托拉西。如果没有发现其他病因，请永久停药。

药物相互作用：

主要通过与CYP3A的非酶结合和氧化代谢进行代谢。

索托拉西布是CYP3A4底物和诱导剂，也是一种P-糖蛋白抑制剂。在体外，可能诱导CYP2C8、CYP2C9和CYP2B6。抑制乳腺癌耐药蛋白(BCRP)。

如果是酸还原剂，且不能避免服用时，应在抗酸剂服用前4小时或服用后10小时前使用索托拉西布。

不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、儿童、严重肝功能不全者请谨慎用药。

索托拉西布在国内尚未上市。原研药有欧洲版和香港版，价格在4万-8万元左右。在老挝有获批上市的仿制药，价格在5000元左右。