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适应症:
用于治疗特定类型的黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌患者。
作用机制:
可以选择性地抑制BRAF蛋白的部分突变体,尤其是BRAFV600基因的表达,从而阻断了肿瘤细胞的信号传导,抑制其生长和存活。
达拉非尼在体内外均显示出对BRAFV600突变阳性肿瘤细胞的强大抑制作用。用药方法:
1.对于成人患者,每日两次,每次150毫克(两粒75毫克胶囊)(与曲美替尼联合使用)。至少在饭前1小时或饭后2小时服用。
2.对于儿童患者,年龄≥1岁的儿科患者:体重≥51 kg的患者每日两次,每次150 mg(两粒75 mg胶囊);体重38-50公斤的患者每日两次,每次100毫克;体重26-37 kg的患者每日两次,每次75 mg。对于体重< 26 kg的患者,未确定达拉非尼胶囊的推荐剂量。
副作用:
成人患者使用达拉非尼单药治疗的不良反应(≥20%)包括:角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、掌-跖感觉异常综合征(手足综合征)。
达拉非尼联合曲美替尼治疗成人先前未治疗的不可切除或转移性黑色素瘤的不良反应(≥20%),包括发热、皮疹、寒战、头痛、关节痛、咳嗽。
达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗成人黑色素瘤的不良反应(≥20%),包括发热、疲劳、恶心、头痛、皮疹、寒战、腹泻、呕吐、关节痛、肌痛。
达拉非尼联合曲美替尼治疗成人转移性非小细胞肺癌的不良反应(≥20%)包括:发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、水肿、皮疹、寒战、出血、咳嗽、呼吸困难。
达拉非尼联合曲美替尼治疗成人实体瘤的不良反应(≥20%)包括:发热、疲劳、恶心、皮疹、寒战、头痛、出血、咳嗽、呕吐、便秘、腹泻、肌痛、关节痛、水肿。
达拉非尼联合曲美替尼治疗儿童实体瘤患者的不良反应(≥20%)包括:发热、皮疹、呕吐、疲劳、皮肤干燥、咳嗽、腹泻、痤疮样皮炎、头痛、腹痛、恶心、出血、便秘、甲沟炎。
达拉非尼联合曲美替尼治疗儿童低级别胶质瘤患者的不良反应(≥20%)包括发热、皮疹、头痛、呕吐、肌肉痛、疲劳、腹泻、皮肤干燥、恶心、出血、腹痛、痤疮样皮炎。
警告及注意事项:
达拉非尼可能增加出血风险,手术或大量输血前应告知医生。
孕妇禁用。
在使用达拉非尼期间,应定期进行血液检查,以监测肝功能和肾功能。
药物相互作用:
可能会与地塞米松、二甲苯氧庚酸、激素避孕药、酮康唑、咪达唑仑、华法林等药物相互作用。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药,儿童患者请在医生的指导下使用。
达拉非尼在国内已经上市且纳入医保,最新价格在一万多元,土耳其版原研药价格在一万多元,在老挝有获批上市的仿制药,价格在3000-5000元左右。