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贝组替凡(belzutifan)是一种缺氧诱导因子2α (HIF-2α)抑制剂,用于治疗VHL病相关癌症。20世纪90年代,UT西南医学中心的研究人员首次发现HIF-2α蛋白是某些癌症生长的关键因素。最初被认为是不可降解的,最终在HIF-2α分子中发现了一个结合口袋,它允许化合物结合并抑制这些蛋白质。这一发现导致了贝组替凡(当时称为PT2977)的初步开发,并由一家名为Peloton Pharmaceuticals的分拆公司进一步开发。
贝组替凡抑制HIF-2α与另一种转录因子HIF-1β的复合物,这是其激活的必要步骤-通过阻止这种复合物的形成,贝组替凡可以减缓或停止VHL相关肿瘤的生长。贝组替凡于2021年8月13日获得美国FDA批准用于治疗选定的VHL相关癌症。
贝组替凡的推荐剂量为 120 mg(三片 40 mg 片剂),每天口服一次,可与食物同服或单独服用。药片应整片吞服。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
贝组替凡目前还没有在国内上市,国内患者暂时没办法直接在国内医院购买到贝组替凡。据了解,贝组替凡已经在海外上市,规格为40mg*90片,价格为200000元左右。如果您有更多关于贝组替凡方面的药物,请咨询药纷享医学顾问进行了解。