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氟维司群注射液/芙仕得(Fulvestrant)在国内已经上市且纳入医保,2024年最新价格已经公布,在2000-5000元左右,患者可以在当地医院药房咨询购买。除此之外,患者也可以借助正规的海外渠道购买土耳其版原研药以及印度版原研药,价格在2000多元。
氟维司群是一种新药,已被证明在晚期乳腺癌的治疗中有一定的作用。它通过结合、阻断和降解雌激素受体发挥作用,从而导致体内雌激素受体的雌激素信号传导完全停止。与以前使用的药物,即选择性雌激素受体调节剂(SERMs ),例如具有部分激动剂活性的他莫昔芬相比,氟维司群是雌激素受体的完全拮抗剂。SERMs阻断AF-2的细胞E2介导的活性,这导致下游转录的抑制。然而,它们没有足够的AF-1活性,这可能导致它们的部分激动剂活性。氟维司群阻断了AF-1和AF-2,阻断了下游的转录活性,没有给雌激素发挥作用留下空间。因此,它是雌激素受体的完全拮抗剂。
这种新药对雌激素受体有很高的结合亲和力,几乎是雌二醇的89%。与雌激素受体紧密结合并抑制受体的二聚化,从而抑制其核定位。这个过程形成一个不稳定的核复合物,它快速降解并导致雌激素受体本身的分解。因此,除了其对雌激素受体的专一拮抗作用之外,氟维司群还引起全身雌激素受体的加速降解,导致细胞雌激素受体α水平降低,并抑制雌激素对雌激素受体本身的信号传导。