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全反式维甲酸作用机制

维甲酸属于被称为类视黄醇(RET-i-noyds)的一组药物。用于治疗一种白血病(急性早幼粒细胞白血病[APL])。维甲酸有非常严重的副作用。一定要和你的医生讨论这种药的好处以及服用这种药的风险。

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维甲酸在皮肤病和急性早幼粒细胞白血病(APL)中的确切作用机制尚未完全阐明;然而,存在几种提议的机制。据信,维甲酸通过结合并激活两种类型的核受体-视黄酸受体(RARs)α、β和γ以及类视黄醇X受体(RXRs)来发挥其药理作用。在人类皮肤中,RAR(尤其是RARs)与RXR形成异二聚体,通过与视黄酸反应元件结合,作为参与细胞分化的基因的诱导型转录调节因子。维甲酸结合RXRs促进表皮增殖。它还阻断炎症介质的作用,增强前胶原的产生和I型和III型胶原的形成。一些动物和人类研究表明,维甲酸诱导转化生长因子β(TGF-β)的表达,刺激几种类型的胶原信使RNA的转录。胶原蛋白的形成进一步减少了太阳紫外线引起的皮肤损伤和老化过程。

痤疮与上皮细胞过度角质化导致的异常毛囊形成有关。维甲酸促进角质化细胞脱落,并增强角质细胞脱落。它还刺激有丝分裂活动和松散粘附的角质细胞更新,以排出粉刺内容物,减少寻常痤疮的微粉刺前体病变。维甲酸可能通过增加角质细胞更新和降低酪氨酸酶活性来减少表皮黑色素和色素沉着。

RARα和β也与APL有关。APL的特征是t(15;17)染色体易位,其将早幼粒细胞性髓样白血病(PML)基因与RARα基因融合。产生的PML-RAR-α融合蛋白通过干扰早幼粒细胞分化在APL的发病机制中起作用。发现PML-RAR-α融合蛋白在白血病细胞中占优势,对RAR、RXR和PML功能产生显著的负作用。维甲酸诱导造血前体细胞系和APL细胞的终末分化。维甲酸被认为促进胱天蛋白酶介导的裂解和蛋白酶体依赖性降解,从而导致PML-RAR-α融合蛋白的凋亡和降解。它也可以将融合蛋白从转录阻遏物转化为激活物。

在开始服用维甲酸之前,您必须在1周内进行阴性妊娠试验。在治疗期间,您还需要每月在实验室进行怀孕测试。如果您认为自己在维甲酸治疗期间随时可能怀孕,请立即告诉您的医生。全反式维甲酸目前没有在国内上市,患者暂时没有办法直接在国内购买。据了解全反式维甲酸有在海外上市的原研版,土耳其上市的全反式维甲酸规格为10mg*100粒的价格是1800元左右。如果您有全反式维甲酸方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。


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