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适应症:
适用于治疗经FDA批准的检测发现FLT3突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病成年患者。这一适应症扩展为伴随诊断,包括与吉瑞替尼一起使用,如LeukoStrat CDx FLT3突变检测。
作用机制:
吉尔替尼是FLT3受体的内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)两种突变的有效选择性抑制剂。同样,吉瑞替尼也抑制AXL和ALK酪氨酸激酶。FLT3和AXL是参与癌细胞生长的分子。吉瑞替尼的活性允许抑制FLT3及其下游靶标如STAT5、ERK和AKT的磷酸化。
用药方法:
每天一次口服120 mg,直到疾病恶化或毒性不可接受
副作用:
常见副作用包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼疾、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。
1.消化系统问题:吉瑞替尼可能导致恶心、呕吐、腹泻、胃痛等消化系统问题。在使用此药物时,建议遵循医生的建议来减轻这些不适。
2.疲劳:吉瑞替尼可能会引起疲劳和乏力感。如果您感到过度疲劳,请告诉您的医生,他们可能会给予一些建议来帮助管理这种情况。
3.心脏问题:吉瑞替尼可能会对心脏功能产生影响,包括心律不齐和心动过缓。如果您出现心脏相关的症状,如胸闷、心悸或呼吸困难,请立即告知医生。
4.皮肤问题:吉瑞替尼可能导致皮肤干燥、瘙痒、皮疹等问题。保持皮肤清洁和滋润,并告知医生有关任何皮肤反应。
5.肾脏问题:肾损害(例如,急性肾损伤,血肌酐升高,慢性肾脏疾病,少尿,肾功能障碍,肾性衰竭、肾功能损害、肾损伤、肾小管坏死)(19%)
6.其他副作用:使用吉瑞替尼还可能出现其他副作用,如头痛、肌肉疼痛、食欲不振等。如果遇到任何不适,应及时与医生沟通。
警告及注意事项:
1.心脏问题:吉瑞替尼可能对心脏功能产生影响,包括心律不齐和心动过缓。在开始治疗之前,您的医生可能会进行心脏检查,并根据需要监测心电图和心脏功能。
2.肝功能损害:吉瑞替尼可能会对肝脏功能产生不良影响。在使用期间,医生可能会进行肝功能测试,并根据需要采取相应措施。
3.孕妇和哺乳期妇女禁用:吉瑞替尼可能对胎儿产生危害作用,因此如果您正在怀孕或计划怀孕,应避免使用这种药物。同时,吉瑞替尼可能通过乳汁传递给婴儿,因此在使用期间应停止哺乳。
药物相互作用:
吉瑞替尼可能会与阿霉素、氟替卡松/沙美特罗、酰胺咪嗪、柔红霉素(柔红霉素)、格拉吉布/格拉德吉、多赛平、阿哌沙班、艾伏尼布等药物发生相互作用。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。
吉瑞替尼在国内已经上市,但还没有纳入医保,价格在两三万元左右。老挝有吉瑞替尼仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,价格在四五千元左右。原研药价格在九万元到二十一万元左右。