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劳拉替尼是第三代 ALK TKI，已证明对几乎所有单一ALK突变（包括ALK G1202R 和 I1171N/S/T）具有临床前效力和临床疗效。在目前美国 FDA 批准的所有 ALK TKI 中，劳拉替尼被认为是第二代 ALK TKI 难治性 ALK 阳性 NSCLC 的最有效治疗选择。然而，也出现了对劳拉替尼的耐药性。采用第二代 ALK TKI 继之以劳拉替尼的序贯疗法可以推动复合ALK耐药突变的发展。由于这些肿瘤预计将保留对 ALK 信号传导的依赖性，因此 ALK 阳性 NSCLC 患者迫切需要开发能够克服复合突变介导的洛拉替尼耐药性的新型第四代 ALK TKI。