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拉帕替尼/泰立沙(Lapatinib)说明书

适应症:

1.与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌患者,所述患者的肿瘤过表达HER2并且已经接受了先前的治疗,包括蒽环类药物、紫杉烷和曲妥珠单抗。

2.与来曲唑联合用于治疗激素受体阳性的转移性乳腺癌绝经后妇女,该乳腺癌过度表达HER2受体,需要激素治疗。

作用机制:

拉帕替尼是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2 (HER-2)而起作用。这有助于阻止或减缓乳腺癌细胞的扩散。拉帕替尼阻断促进癌细胞生长的EGFR和HER2受体。一些细胞有太多的这些蛋白质,这可能导致不受控制的细胞生长和癌症。拉帕替尼干扰称为激酶的特殊蛋白质,这种蛋白质可以刺激细胞分裂。

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用药方法:

1.HER2阳性转移性乳腺癌(与卡培他滨联合用药):

在重复的21天周期中,在第1至21天连续口服1250 mg,每天一次,并在第1至14天联合应用卡培他滨2000mg/m2/天(分2次口服,间隔约12小时),重复21天周期

2.激素受体阳性、HER2阳性转移性乳腺癌(联合来曲唑):

每日一次口服1500毫克,与每日一次口服来曲唑2.5毫克联合使用

副作用:

1.胃肠问题:腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、消化不良、便秘,腹痛;

2.血液学问题:嗜中性白血球减少症、血红蛋白实验室异常、白细胞减少症、贫血、中性粒细胞实验室异常、血小板实验室异常、血红蛋白减少;

3.皮肤病问题:皮疹(包括皮炎痤疮样)、掌-跖红感觉异常、脱发、皮肤干燥、瘙痒、指甲疾病(包括甲沟炎);

4.肝脏问题:黄疸、AST实验室异常、ALT实验室异常、总胆红素实验室异常、ALT升高、高胆红素血症;

5.肌骨骼问题:肌痛、四肢疼痛、背痛、关节痛;

6.呼吸问题:呼吸困难、咳嗽、鼻出血;

7.其他问题:疲劳、食欲下降、厌食、粘膜炎症、乏力、潮热、失眠、头痛。

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警告及注意事项:

1.严重过敏反应:有严重过敏反应的患者应避免使用拉帕替尼。如果患者出现过敏反应,应立即停止使用该药物,并接受医生的评估和治疗。

2.肝功能损害:拉帕替尼可能会对肝功能造成一定的损害,因此在使用该药物前需要进行肝功能评估。如果患者有肝功能损害,应谨慎使用该药物,并接受医生的指导和治疗。

3.心脏毒性:拉帕替尼可能会对心脏产生一定的毒性反应,因此在使用该药物前需要进行心电图和心肌酶谱检查。如果患者有心脏疾病,应谨慎使用该药物,并接受医生的指导和监测。

药物相互作用:

拉帕替尼可能会与白蛋白结合型紫杉醇、阿霉素、帕洛诺司琼、美托洛尔、雄激素(睾丸激素)等药物产生相互作用。

特殊人群用药:

孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年患者等特殊人群应谨慎使用拉帕替尼,并接受医生的指导和监测。

拉帕替尼在国内已经上市,但尚未纳入医保,价格在6000元左右。土耳其版原研药价格在3000元左右,印度和孟加拉版仿制药价格在几百元到两三千元左右。


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