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鲁卡帕尼,卢卡帕尼(Rucaparib)适用于患有有害 BRCA 突变(种系和/或体细胞)相关的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌且对铂类化疗完全或部分缓解的成年患者的维持治疗。在美国 FDA 的加速批准下,鲁卡帕尼还适用于治疗患有有害 BRCA 突变(种系和/或体细胞)相关的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)且已接受雄激素受体导向疗法的成年患者和基于紫杉烷的化疗。
鲁卡帕尼是一种抗癌剂,对癌细胞发挥细胞毒性作用。它通过抑制聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 发挥作用,PARP 是一种在 DNA 修复中发挥作用的酶。鲁卡帕尼抑制 PARP-1、PARP-2 和 PARP-3。它还与 PARP-4、PARP-10、PARP-12、PARP-15 和 PARP-16 相互作用,但程度较小。在小鼠中,鲁卡帕尼积聚并保留在肿瘤中,抑制 PARP 酶 7 天。
鲁卡帕尼可降低 BRCA1/2 和其他 DNA 修复基因缺陷的肿瘤细胞系中的肿瘤生长。除了 PARP 抑制作用外,鲁卡帕尼在癌细胞中还表现出不依赖于 PARP 的细胞毒性机制。当与其他化疗药物共同给药时,鲁卡帕尼有助于在体外和体内产生协同或相加效应。有证据表明鲁卡帕尼可以使癌细胞对化疗敏感。 鲁卡帕尼还可引起血管舒张,从而增加肿瘤灌注并增强癌细胞中细胞毒性药物的积累。
鲁卡帕尼目前没有在国内上市,国内患者暂时没办法直接从国内医院购买。据了解,鲁卡帕尼有在欧洲上市的原研版规格为300mg*60片,价格为25000元左右。另外,鲁卡帕尼有印度仿制版本在印度上市,规格为300mg*60片的价格在6500元左右。患者如果有鲁卡帕尼方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。