索托拉西布在2021年5月28日被美国FDA批准上市，用于治疗非小细胞肺癌在用至少一种癌症药物治疗后为晚期或已经扩散到身体的其他部分(转移性的)。

索托拉西布有片剂和口服。推荐剂量为960毫克，120mg每天八片，每天一次。继续治疗，直到疾病恶化或副作用变得太严重。如果出现某些副作用，医生可能会决定将剂量减少到每天一次480毫克，如果还会产生副作用，医生可能会减少到每天一次240毫克。如果在最低剂量(240 mg)下副作用太大，应停止治疗。

正常情况下，GTP与KRAS结合，激活蛋白并促进MAP激酶途径的效应子。GTP被水解为GDP，KRAS被失活。KRAS G12C突变削弱了GTP的水解，使其保持活性形式。索托拉西布与KRAS G12C突变中的半胱氨酸残基结合，使蛋白质保持非活性形式。索托拉西靶向的半胱氨酸残基在野生型KRAS中不存在，这防止了脱靶效应。这种突变出现在13%的非小细胞肺癌、3%的结肠直肠癌和阑尾癌以及1-3%的实体瘤中。

目前索托拉西布还没有在中国上市，索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片，价格为90000元每盒；规格为120mg*120片，价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市，来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药规格为120mg*56片，价格为7500元；来自孟加拉珠峰制药的规格为120mg*56片，价格为6950元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多，对比价格仿制药比原研药便宜许多，相对来说性价比更高。