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适应症:
适用于与来那度胺和地塞米松联合治疗至少接受过一次既往治疗的多发性骨髓瘤患者。
作用机制:
伊沙唑米是一种N端二肽基亮氨酸硼酸,可逆地抑制20S蛋白酶体的CT-L蛋白水解(β5)位点。在较高浓度下,伊沙唑米似乎还能抑制蛋白水解β1和β2亚单位,并诱导泛素化蛋白的积累。意味着它阻断了蛋白酶体,蛋白酶体是细胞内的一个系统,当不再需要蛋白质时,它会分解蛋白质。当癌细胞中的蛋白质(包括控制细胞生长的蛋白质)没有被分解时,癌细胞就会受到损伤,最终死亡。
用药方法:
至少在饭前一小时或饭后两小时服用。推荐剂量为每周一次(每周同一天)服用4 mg,连续服用3周,随后一周不进行Ninlaro治疗。这个4周的治疗周期应该持续到疾病恶化或副作用变得不可接受为止。
副作用:
1.心血管问题:心律不齐、低血压、心力衰竭;
2.胃肠问题:腹泻、便秘、恶心、呕吐;
3.血液学问题:血小板减少症(包括血小板减少、血小板计数减少)、中性粒细胞减少症、血栓性微血管病、血栓性血小板减少性紫癜
4.肝脏问题:肝损害(包括酶的变化)、肝毒性
5.神经系统问题:外围的神经病不良反应、周围神经病(包括周围神经病、周围感觉神经病、周围运动神经病、周围感觉运动神经病)、周围感觉神经病变;
6.视觉问题:眼疾、白内障、结膜炎、视力模糊、干眼症
7.呼吸问题:上呼吸道感染、支气管炎;
8.其他常见问题:食欲下降、低钾血、皮疹、背痛、疲劳、外周水肿、带状疱疹、死亡。
警告及注意事项:
1.伊沙佐米可能会引起过敏反应,包括皮疹、皮肤瘙痒、呼吸困难等。因此,如果您对药物有过敏史,请务必告知医生。
2.伊沙佐米可能会对肝脏造成损伤,因此如果您有肝病病史或肝功能异常,请在用药前咨询医生。
3.伊沙佐米可能会引起骨髓抑制,导致白细胞减少、血小板减少等。因此,如果您出现任何血液指标异常,请及时就医。
4.伊沙佐米是一种免疫调节剂,可能会增加感染的风险。因此,在使用药物期间,您需要避免接触感染源,并注意个人卫生。
5.孕妇和哺乳期妇女在使用伊沙佐米前需要咨询医生的意见。目前尚无足够的数据表明该药物对孕妇和哺乳期妇女是安全的。
药物相互作用:
与其他药物相互作用可能会影响其药效或安全性。因此,在使用伊沙佐米时,请避免同时使用其他药物,尤其是影响免疫系统的药物。此外,如果缓和正在使用其他药物,请告知医生,以确保药物之间的相互作用最小化。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性请谨慎用药。
伊沙佐米在国内已经上市且纳入医保,2024年最新价格在一两万元左右。在海外有老挝版仿制药,最新价格在900元左右。