- 相关文章
细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK) 4/6抑制剂属于一类新的药物,通过抑制细胞周期的进展来中断恶性细胞的增殖。三种这样的抑制剂,palbociclib、瑞博西尼Ribociclib和abemaciclib,最近被批准在各种情况下和组合方案中用于乳腺癌治疗。基于其令人印象深刻的疗效,所有三种CDK4/6抑制剂现在在HR+和HER2-乳腺癌患者的治疗中发挥重要作用;然而,仍然需要确定它们的最佳用途。
瑞博西尼Ribociclib是一种激酶抑制剂,其化学名称为:丁二酸—7-环戊基-N,N-二甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺(1/1)。瑞博西尼Ribociclib是一种淡黄色至黄褐色的结晶粉末。琥珀酸核糖核酸的分子式是 C23H30N8O·C4H6O4,分子量为552.64克/摩尔(游离碱:434.55克/摩尔)。
瑞博西尼Ribociclib薄膜衣片供口服使用,含有200毫克核糖基环素游离碱(相当于254.40毫克核糖基环素琥珀酸酯)。片剂还含有胶体二氧化硅、交联聚维酮、羟丙基纤维素、硬脂酸镁和微晶纤维素。薄膜包衣含有氧化铁黑、氧化铁红、卵磷脂(大豆)、聚乙烯醇(部分水解)、滑石、二氧化钛和黄原胶作为非活性成分。
以上是对瑞博西尼Ribociclib结构的介绍。