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维奈托克(Venetoclax)适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。它还与阿扎胞苷、地西他滨或低剂量阿糖胞苷联合使用,用于治疗75岁或以上成人新诊断的急性髓细胞白血病(AML),或患有排除使用强化诱导化疗的合并症的患者。
作用机理:B细胞CLL/淋巴瘤2(BCL-2)家族中的蛋白质是凋亡(抗细胞程序性死亡)过程的必要调节因子。该家族包括用于各种细胞的促凋亡蛋白和促存活蛋白。癌症细胞通过抑制程序性细胞死亡(凋亡)来逃避凋亡。随着navitoclax(一种BCL-2和BCL-2样1(BCL-X(L))的选择性抑制剂)的开发,直接抑制生存蛋白的治疗潜力显现出来,该药物已在一些BCL-2依赖性血液系统癌症中显示出临床疗效。维奈托克选择性抑制BCL-2,保留BCL-xL,能够在没有血小板减少症负面影响的情况下治疗性诱导细胞凋亡。维奈托克通过直接与BCL-2蛋白结合,取代促凋亡蛋白,导致线粒体外膜透化和胱天蛋白酶的激活,帮助恢复细胞凋亡过程。在非临床研究中,维奈托克在过表达BCL-2标签的肿瘤细胞中显示出细胞毒性活性。
用法用量:维奈托克的起始剂量为20 mg,每日一次,持续7天,随后每周递增剂量至推荐的每日剂量400 mg。
副作用:如果患者使用维奈托克有过敏反应的迹象:荨麻疹;呼吸困难;脸、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
维奈托克可能会引起严重的副作用。如果你有败血症症状——意识模糊、严重嗜睡、呼吸急促、感觉非常不舒服,请立即致电医生;肺炎症状——咳嗽伴黄色或绿色粘液,刺痛性胸痛,喘息,呼吸困难;血细胞计数低——发烧、口腔溃疡、皮肤溃疡、容易瘀伤、异常出血、皮肤苍白、手脚冰冷、感觉头晕;或肿瘤细胞分解的迹象——发冷、关节或肌肉疼痛、感到疲劳或呼吸急促、心跳快或慢、恶心、呕吐、尿液浑浊或癫痫发作(抽搐)。如果你有某些副作用,你的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
维奈托克的常见副作用可能包括:胃痛、恶心、呕吐、腹泻、便秘;感到疲倦或呼吸急促;低血压,感到头晕或头晕;肌肉和关节疼痛;手臂、腿、手和脚肿胀;发烧,血细胞计数低;肺炎、败血症;口腔疼痛;皮疹或感冒症状,如鼻塞、打喷嚏、喉咙痛、咳嗽。这不是一个完整的副作用列表,可能会出现其他副作用。
储存:储存温度不超过86°F(30°C)。