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细胞周期蛋白依赖激酶4和6 (CDK4/6)抑制剂(帕博西尼palbociclib、瑞博西尼Ribociclib或阿贝西利abemaciclib)的出现标志着晚期乳腺癌治疗的重大进步。Ribociclib是一种口服生物可利用的高选择性CDK4/6抑制剂。瑞博西尼Ribociclib与各种内分泌疗法相结合,已被证明具有作为HR+和HER2晚期乳腺癌患者的一线疗法的临床活性,且不损害与内分泌疗法相关的有利毒性特征。
在一项涉及668名绝经后晚期乳腺癌妇女的主要研究中,患者接受瑞博西尼Ribociclib联合来曲唑(一种芳香酶抑制剂)或安慰剂(一种虚拟治疗)联合来曲唑。服用瑞博西尼Ribociclib和来曲唑的妇女平均存活25.3个月而疾病没有恶化,而服用安慰剂和来曲唑的妇女平均存活16.0个月。
另一项主要研究涉及495名患有晚期乳腺癌的绝经前妇女,这些妇女以前没有接受过治疗,接受了戈舍瑞林(一种LHRH抑制剂)加来曲唑或阿那曲唑(芳香酶抑制剂)联合Kisqali或安慰剂治疗。服用瑞博西尼Ribociclib的妇女平均存活27.5个月而疾病没有恶化,而服用安慰剂的妇女平均存活13.8个月。
一项进一步的研究涉及726名绝经后妇女,她们要么以前没有接受过治疗,要么只接受了激素治疗(以减少雌激素的影响)。患者接受氟维司群与瑞博西尼Ribociclib或安慰剂。服用瑞博西尼Ribociclib和氟维司群的患者平均存活20.6个月而疾病没有恶化,相比之下,服用安慰剂和氟维司群的患者平均存活12.8个月。
瑞博西尼Ribociclib和帕博西尼palbociclib的药理作用相同,若患者服用瑞博西尼Ribociclib产生了严重副作用,可以换用阿贝西利abemaciclib进行接下来的治疗。