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盐酸普拉克索片药理作用

作用机制:普拉克索是一种非麦角多巴胺激动剂,对多巴胺受体的D2亚家族具有较高的体外特异性和完全的内在活性,对D3的结合亲和力高于对D2或D4受体亚型的结合亲和力。

药代动力学:普拉克索在临床剂量范围内呈现线性药代动力学。其终末半衰期在年轻健康志愿者中约为8小时,在老年志愿者中约为12小时。给药后2天内达到稳态浓度。

普拉克索吸收迅速,在大约2小时内达到峰值浓度。普拉克索的绝对生物利用度大于90%,表明其吸收良好且几乎不经历系统前代谢。食物不影响普拉克索的吸收程度,尽管最大血浆浓度时间(T最大)随餐服用时增加约1小时。

普拉克索分布广泛,分布体积约为500 L(变异系数[CV] = 20%)。大约15%与血浆蛋白结合。普拉克索分布在红细胞中,红细胞与血浆的比率约为2。

普拉克索的代谢程度可以忽略不计,在人体血浆或尿液中未发现特定的活性代谢物。尿液排泄是普拉克索消除的主要途径,普拉克索剂量的90%在尿液中回收,几乎全部作为不变药物


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