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恩西地平(Enasidenib)用于治疗某种类型的急性髓细胞白血病(AML;一种始于白细胞的癌症),该疾病在使用其他化疗药物治疗后恶化或复发。恩西地平属于一类被称为异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂的药物。
恩西地平是IDH2的选择性抑制剂,IDH2是一种线粒体定位酶,参与多种细胞过程,包括缺氧适应、组蛋白去甲基化和DNA修饰。野生型IDH蛋白在Krebs/柠檬酸循环中发挥关键作用,催化异柠檬酸氧化脱羧为α-酮戊二酸。相比之下,IDH2酶的突变形式介导了一种新形态活性,并催化α-KG还原为2-羟基戊二酸的(R)对映体,这与DNA和组蛋白超甲基化、基因表达改变和阻止造血祖细胞的细胞分化有关。恩西地平主要靶向突变体IDH2变体R140Q、R172S和R172K,其效力高于野生型酶形式Label。酶的抑制导致2-羟基戊二酸(2-HG)水平降低,并促进髓系2细胞的适当分化和克隆增殖。
恩西地平目前没有在国内上市,国内患者暂时没办法直接从国内医院直接购买。海外上市的恩西地平的价格换算成人民币的价格为20多万元,价格相当昂贵。根据汇率的变化价格可能会有一定变化。据了解,恩西地平在海外有仿制版上市,海外上市的仿制版分别在孟加拉齐斯卡和老挝卢修斯上市,孟加拉上市的仿制版以60片提供,价格不到5000元;老挝上市的仿制版以30片供应,价格在2000元左右。如果您有恩西地平方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。