400-001-9769
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恩西地平（Enasidenib）在治疗具有IDH2突变的急性髓系白血病（AML）中起着重要作用。IDH2是一种参与细胞代谢的酶，其突变会导致细胞内2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高，进而抑制细胞的正常分化并促进白血病细胞的生长。恩西地平作为一种IDH2抑制剂，能够特异性地抑制IDH2突变体的活性，从而降低2-HG水平并恢复细胞的正常分化功能。在临床前研究中，恩西地平诱导的异常 IDH2 蛋白抑制使总血清 2-HG 降低了 90% 以上，减少了异常组蛋白高甲基化，并恢复了骨髓分化。在原发性 AML 异种移植模型中，恩西地平还与剂量依赖性生存优势相关。