适应症：

1.适用于患有非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）且其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变的成年患者肿瘤切除术后的辅助治疗；

2.患有转移性非小细胞肺癌且其肿瘤具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变（经美国食品和药物管理局批准的测试检测）的成年患者的一线治疗；

3.适用于治疗经美国食品和药物管理局（FDA）批准的试验检测为转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌的成年患者，该患者的疾病在EGFR·TKI治疗期间或之后出现进展。

作用机制：

奥希替尼是一种表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与一线EGFR-TKIs治疗后在非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）肿瘤中占主导地位的某些EGFR突变形式（T790M、L858R和外显子19缺失）结合。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂，奥希替尼对T790M突变具有特异性，该突变可增加ATP与EGFR的结合活性，导致晚期疾病预后不良。此外，奥希替尼已被证明在治疗期间可避免野生型EGFR，从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比，奥希替尼在试管中对具有L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍

用药方法：

每日一次，每次80毫克。

副作用：

超过20%的患者报告了不良反应:腹泻、皮疹、肌肉骨骼疼痛、皮肤干燥、指甲中毒、口腔炎、疲劳、咳嗽。≥20%的患者报告实验室异常:白细胞减少、淋巴细胞减少、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少

警告及注意事项：

1.间质性肺病/肺炎：可能出现严重或致命的间质性肺病或肺炎。

如果出现任何提示间质性肺病的呼吸系统表现，应暂时中断治疗并立即对患者进行评估；如果诊断得到确认，则永久停止。

2.QT间期延长：对患有先天性长QT综合征、充血性心力衰竭或电解质异常的患者以及正在接受已知可延长QT间期且已知有尖端扭转型室性心动过速风险的合并药物的患者定期监测心电图和血清电解质。

如果出现QT间期延长，可能需要减少剂量、暂时中断或永久停止治疗。

3.心肌症：已报告心肌病（例如急性或慢性心力衰竭、充血性心力衰竭、肺水肿、射血分数降低）。

在开始治疗前评估有心脏危险因素患者的心功能（包括LVEF），并在治疗后定期评估。对治疗期间出现心脏并发症的患者进行LVEF评估。出现症状性充血性心力衰竭的患者应永久停药。

药物相互作用：

强效CYP3A诱导剂（例如：苯妥英钠、利福平、卡马西平、贯叶连翘等）可能会发生药物相互作用（降低血浆奥希替尼浓度）。避免同时使用。如果不能避免合并使用，则将奥希替尼剂量增加至每日160mg；在强效CYP3A诱导剂停用3周后，恢复每日80 mg的剂量。

特殊人群用药：

妊娠期及哺乳期女性、65岁以上患者以及严重肝肾功能不全者请谨慎用药。

奥希替尼在国内已经上市且纳入医保，其最新价格在4000-6000元左右。在老挝及孟加拉有获批上市的仿制药，一般最新价格在600-2400元左右。