塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种 RET 抑制剂，属于更广泛的一类癌症药物，称为酪氨酸激酶抑制剂。它可以阻止异常蛋白质的活性，这些蛋白质是由于RET基因的变化而由身体产生的。在发生此类变化的患者中，这些异常蛋白质可能导致细胞生长失控和癌症。通过阻断蛋白质，塞尔帕替尼有助于减少癌细胞的生长和扩散。

适应症：塞尔帕替尼作为单一疗法适用于治疗患有以下疾病的成人：–先前未接受RET抑制剂治疗的晚期RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)– 晚期RET融合阳性甲状腺癌，在接受索拉非尼和/或仑伐替尼治疗后需要全身治疗。塞尔帕替尼作为单一疗法适用于治疗患有晚期RET突变型甲状腺髓样癌 (MTC) 的成人和 12 岁及以上青少年。

用法用量：塞尔帕替尼治疗应由具有抗癌疗法使用经验的医生启动和监督。在开始使用塞尔帕替尼治疗之前，应通过经过验证的测试来确认RET基因融合（NSCLC 和非髓样甲状腺癌）或突变 (MTC)的存在。

根据体重，塞尔帕替尼的推荐剂量为：- 体重低于 50 公斤：120 毫克，每日两次。- 50 公斤或以上：160 毫克，每日两次。如果患者呕吐或漏服一剂，应指导患者在预定时间服用下一剂；不应服用额外剂量。应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果与强效 CYP3A 抑制剂共同给药，目前的塞尔帕替尼剂量应减少 50%。如果停用 CYP3A 抑制剂，则应将塞尔帕替尼剂量增加（抑制剂 3-5 个半衰期后）至开始使用抑制剂之前使用的剂量。

副作用：患者使用塞尔帕替尼进行治疗时最常见的严重药物不良反应（ADR）：腹痛（2.5%）、过敏（2.0%）、腹泻（1.9%）、ALT升高（1.5%）和AST升高（1.5%）。

8.0% 的患者因治疗而永久停用塞尔帕替尼，无论归因如何，均发生了紧急不良事件。导致永久停药的不良反应（2 名或更多患者）包括 ALT 升高（0.6%）、疲劳（0.6%）、AST 升高（0.5%）、过敏（0.3%）和血小板减少（0.3%）。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许在15°C和30°C（59°F至86°F）之间偏移。