塞普替尼（Selpercatinib）是美国礼来药业生产的进口药物，用于治疗适当患者群体中 RET 驱动的非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌。

塞普替尼是转染期间重排 ( RET ) 受体酪氨酸激酶的抑制剂。塞普替尼抑制野生型 RET 和多种突变 RET 亚型以及 VEGFR1 和 VEGFR3，IC50 值范围为 0.92 nM 至 67.8 nM。在其他酶测定中，塞普替尼还以临床上仍可达到的较高浓度抑制 FGFR 1、2 和 3。在 1 µM 塞普替尼浓度的结合测定中，观察到 5-HT（血清素）转运蛋白（70.2% 拮抗剂）和 α2C 肾上腺素受体（51.7% 拮抗剂）具有显着的拮抗剂结合活性（>50%）。 1 µM 的浓度比塞普替尼有效剂量下的最大未结合血浆浓度高约 7 倍。

RET 中的某些点突变或涉及 RET 与各种伴侣的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合 RET 融合蛋白，该融合蛋白可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因素。在体外和体内肿瘤模型中，塞普替尼在因基因融合和突变而导致 RET 蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括 CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M 和 RET M918T。此外，塞普替尼在颅内植入患者来源的 RET 融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。

塞普替尼目前已经在国内上市，患者需要原研版本的塞普替尼可以直接从国内医院药房购买。国内上市的塞普替尼规格为80mg*56粒，价格在15000元左右。据了解，海外的塞普替尼有原研版和仿制版上市。原研版塞普替尼在海外相当昂贵，规格为80mg*60粒的价格大概为150000元。仿制版塞普替尼有在孟加拉和老挝上市，规格分别为40mg*30粒和40mg*120粒，价格都是4000多元。如果您想了解塞普替尼的具体问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。