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厄洛替尼(Erlotinib)是一种用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺癌的药物,以Tarceva等品牌销售。
1.肺癌。与单纯化疗相比,在不可切除的非小细胞肺癌中,厄洛替尼联合化疗可使总生存率提高19%,无进展生存率(PFS)提高29%。美国美国食品药品监督管理局(FDA)批准厄洛替尼用于治疗至少一种先前化疗方案失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
在肺癌中,厄洛替尼已被证明对具有或不具有EGFR突变的患者有效,但似乎对具有EGFR突变的患者更有效。总生存期、无进展生存期和一年生存期与标准二线治疗(多西他赛或培美曲塞)相似。总体缓解率比标准二线化疗高约50%。患有腺癌或BAC亚型的非吸烟者和轻度前吸烟者更有可能发生EGFR突变,但突变可能发生在所有类型的患者中。
2.胰腺癌 。2005年11月,FDA批准厄洛替尼联合吉西他滨治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。
3.对治疗的抵抗。与其他ATP竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂一样,例如伊马替尼在currentmodelogic电流型逻辑的,患者会迅速产生耐药性。在厄洛替尼的情况下,这通常发生在治疗开始后的8-12个月。超过50%的抗性是由EGFR激酶结构域的ATP结合口袋中的突变引起的,该突变涉及用大的非极性甲硫氨酸残基取代小的极性苏氨酸残基(T790M).
厄洛替尼已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内进行购买,国内价格大约在700~1000不等,规格是150mg*7片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或医保局。国外的厄洛替尼主要是印度仿制药,价格大约850元左右,规格分为100mg*30和150mg*30,大约是国内规格的四倍多,但是价格却和国内差不多。