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厄洛替尼是靶向药吗?

是的,厄洛替尼是一种靶向药物,厄洛替尼是第一代的靶向药,主要针对的是肺癌的EGFR基因突变。厄洛替尼是一种表皮生长因子受体抑制剂(EGFR抑制剂)。厄洛替尼特异性靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,该激酶在各种形式的癌症中高度表达并偶尔突变。以可逆方式结合到受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点。为了传递信号,两个EGFR分子需要结合在一起形成同型二聚体。然后,它们使用ATP分子在酪氨酸残基上相互反式磷酸化,产生磷酸酪氨酸残基,将磷酸酪氨酸结合蛋白募集到EGFR,组装蛋白质复合物,将信号级联转导到细胞核或激活其他细胞生化过程。当厄洛替尼与EGFR结合时,在EGFR中不可能形成磷酸酪氨酸残基,并且不启动信号级联。


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