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厄洛替尼的药物相互作用

首先厄洛替尼溶解度随pH升高而降低。因此,影响上消化道pH值的药物可能会改变厄洛替尼的溶解度,从而改变其生物利用度。另有研究发现,服用厄洛替尼或吉非替尼的患者接受抑酸药,其中位PFS为84天,而未服用酸抑制剂的患者为221天(p <0.0001)。其次厄洛替尼主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢,较少由CYP1A2和CYP2C8代谢。

厄洛替尼与CYP3A4强抑制剂酮康唑联用,厄洛替尼AUC升高86%;与CYP3A4抑制剂环丙沙星联用,厄洛替尼AUC升高39%,Cmax升高17%。厄洛替尼与强效CYP3A4诱导剂利福平联用,可致厄洛替尼AUC降低69%;与其他CYP3A4诱导剂(如苯妥英,卡马西平,巴比妥类和圣约翰草提取物)也可致暴露减少。另外,吸烟可显著影响厄洛替尼的药动学。


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