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曲美替尼(trametinib)是一种针对特定基因突变的口服靶向治疗药物,通过抑制MEK蛋白激酶活性来阻断肿瘤生长信号,主要用于治疗黑色素瘤等癌症,可帮助患者延长生存期并提高生活质量。其疗效受到患者基因突变状态的影响,需要在医生指导下使用。
曲美替尼有片剂和溶液(液体)两种口服形式。通常每天空腹服用一次,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。每天大约在同一时间服用曲美替尼。
曲美替尼在口服后能够被迅速吸收进入体内。研究人员对患有实体瘤以及BRAF V600突变阳性的转移性黑色素瘤患者进行了药物吸收情况的检查。当这些患者每日服用曲美替尼的剂量在0.125毫克(仅为推荐成人剂量的6.25%)至4毫克(为推荐剂量的两倍)之间时,观察到两组患者体内的药物暴露量(AUC)随剂量的增加而成比例上升。在稳态下,不同受试者间的AUC和药物浓度(C)的最大差异分别为22%和28%。当每日以2毫克的剂量重复给药时,曲美替尼在体内的平均累积速率为6.0,且在第15天时达到稳定的药物浓度。
对于曲美替尼的口服剂型,片剂的平均生物利用度为72%,而口服溶液的生物利用度稍高,为81%。药物在体内达到最大浓度的时间(Tmax)为1.5小时。值得注意的是,当患者摄入高脂肪、高热量的食物(约1000卡路里)时,曲美替尼的AUC降低了24%,最大药物浓度(Cmax)降低了70%,并且与空腹状态相比,达到最大浓度的时间延迟了大约4个小时。
总之,曲美替尼是一种靶向药物,患者在用药前应该咨询专业的主治医生,遵循医嘱用药,切勿自行用药。
目前曲美替尼已经纳入我国的医保目录,国内目前可以买到的曲美替尼是原研药,规格是2mg*30片,医保报销后一盒的价格不到12000元。据了解,曲美替尼在海外上市的有原研版和仿制版,曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒,价格仅需7900元一盒。曲美替尼仿制版有多种厂家在老挝生产上市 ,规格为2mg*30片,价格在1900元-3000元不等。如果患者是用曲美替尼有任何身体不适患者都应该立即到医院进行就医。