400-001-9769
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帕比司他的合成以苯肼和5-氯-2-戊酮为起始原料,经过缩合,分子内成环以及重排反应后得到中间体2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙胺.然后以"一锅煮"法制得关键中间体(E)-3-(4-(((2-(2-甲基-1H-吲哚-3-基)乙基)氨基)甲基)苯基)丙烯酸甲酯盐酸盐,最后与过量的羟胺反应制得目标化合物.此合成路线共3步,收率为40%(以4-氯甲基苯甲醛计)。
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