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安立生坦片,国内常用名为凡瑞克,是一种选择性A型内皮素受体拮抗剂,主要适用于治疗有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者。这些患者通常会出现呼吸困难、疲劳、胸痛等症状,严重影响他们的日常生活。而安立生坦片的目标就是改善这些症状,提高患者的生活质量。
此外,安立生坦片也适用于一些特定的肺动脉高压病因,如特发性或遗传性PAH以及结缔组织病相关性PAH。这些病因导致的肺动脉高压同样可以通过安立生坦片得到有效的治疗。
自从2010年在我国获批上市以来,它已经成为许多肺动脉高压患者治疗选择中的关键药物。
安立生坦片的主要作用机制是通过作用于肺血管内皮细胞上的ETA受体,阻断内皮素A的效应,从而扩张肺动脉,降低肺动脉阻力,进而减轻心脏负荷。这种作用对于肺动脉高压患者来说至关重要,因为肺动脉压力的降低可以显著改善患者的生活质量,减少活动时的呼吸困难和疲劳感。
在肺动脉高压患者中,肺血管壁往往存在异常增厚和增生的情况,这使得血管变得僵硬和狭窄。安立生坦片通过抑制ETA受体的活性,可以减少肺血管内皮和平滑肌细胞的增殖,促进血管壁的正常修复和恢复。长期使用安立生坦片可以改善血管壁的弹性和功能,从而减少心脏负荷,防止病情进一步恶化。
安立生坦片还可以减少肺血管内皮素A的效应,增加一氧化氮的生成和释放,从而增强肺血管的扩张能力,改善肺血流动力学。这种作用有助于调节肺血管的收缩和扩张平衡,进一步改善患者的症状。
在临床实践中,安立生坦片的治疗效果得到了广泛认可。多项研究表明,使用安立生坦片治疗的患者在呼吸困难、疲劳感、运动耐力和生活质量方面均有显著改善。此外,安立生坦片还具有相对较低的肝毒性和药物相互作用潜力,因此可以单独使用或与其他药物联合治疗。
值得一提的是,安立生坦片在起效时间上也表现出色。一些患者在开始治疗的几周内就能感受到症状的改善,这种快速的起效时间对于急需缓解症状的患者来说无疑是一个好消息。
虽然安立生坦片在治疗肺动脉高压方面表现出色,但并非所有患者都适合使用。在使用前,医生会根据患者的具体情况进行评估,确定是否适合使用此药物。特别是孕妇、妊娠期妇女以及患有特发性肺纤维化或重度肝功能损害的患者,应避免使用安立生坦片,以免引发不良反应或影响药效。
此外,患者在使用安立生坦片期间应定期进行肝功能检查,以确保药物没有对肝脏造成损害。同时,患者还应密切关注自身的症状变化,如有异常应及时就医处理。