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赛妥珠单抗Sacituzumab作用机制

赛妥珠单抗Sacituzumab是一种抗体-药物缀合物,含有伊立替康的活性代谢物SN-38与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止切割DNA链的连接;这导致双链DNA断裂,并最终导致细胞死亡和细胞复制的终止

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赛妥珠单抗Sacituzumab是一种Trop-2导向的抗体-药物缀合物。赛妥珠单抗Sacituzumab是识别Trop-2的人源化抗体。小分子SN-38是一种拓扑异构酶I抑制剂,通过接头共价连接到抗体上。药理学数据表明,赛妥珠单抗Sacituzumab与表达Trop-2的癌细胞结合,并通过接头的水解随后释放SN-38而被内化。SN-38与拓扑异构酶I相互作用,并阻止拓扑异构酶I诱导的单链断裂的再连接。由此产生的DNA损伤导致细胞凋亡和细胞死亡。赛妥珠单抗Sacituzumab降低三阴性乳腺癌小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

赛妥珠单抗Sacituzumab在重复3周周期的第1天和第8天,通过静脉输注(滴注)给予。剂量取决于病人的体重。只要治疗仍然有效,就可以继续治疗。在输注过程中以及输注后至少30分钟内,对所有患者的任何反应进行监测。与输液相关的反应可能会很严重,为了降低风险,在使用赛妥珠单抗Sacituzumab治疗之前,应给予患者其他药物。病人也可以服用药物来减少恶心和呕吐的风险。如果患者出现输液相关反应,医生可能会减慢或中断输液。医生可能会减少剂量或停止治疗,以防患者出现某些副作用。


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