- 相关文章
在靶向治疗时代,HER2阳性(HER2+)乳腺癌已经成为一种可有效治疗的疾病,并且结果已经得到改善,因此这种亚型的预后被证明优于HER2阴性疾病。尽管有这些进展,HER2+转移性疾病的持久反应受到脑转移风险增加的挑战。来那替尼Neratinib是一种不可逆的泛HER激酶抑制剂,当与卡培他滨联合使用时,它已成为治疗HER2+转移性乳腺癌脑转移患者的有效药物。
HER (ErbB)受体酪氨酸激酶受体与许多癌症有关,几种抗HER治疗方法现已获得批准。作为一种泛HER抑制剂,这种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂结合并抑制表皮生长因子受体EGFR(或HER1)、HER2和HER4的酪氨酸激酶活性,从而降低下游信号通路的磷酸化和活化。来那替尼Neratinib已被证明在体外和体内对HER2过表达或突变肿瘤有效。来那替尼Neratinib目前正在乳腺癌和其他实体瘤的各种临床试验中进行研究,包括那些HER2突变的肿瘤。早期的研究已经显示了来那替尼Neratinib有希望的临床活性。然而,需要进行更多的转化性研究,以调查有助于预测反应和耐药性的生物标志物,从而选择合适的患者接受来那替尼Neratinib治疗,无论是作为单一疗法还是与其他药物联合使用。
来那替尼Neratinib已经被批准在我国上市,但还未被纳入医保名录。希望国家可以加快来那替尼Neratinib进入医保的进程。