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目前正在开发几种用于晚期HER2阳性乳腺癌的药物,如靶向ErbB家族受体的强效酪氨酸激酶抑制剂(TKI)、新型抗体-药物缀合物、更高亲和力的抗HER2抗体等。来那替尼Neratinib是一种不可逆的泛HER (EGFR、ERBB2和ERBB4) TKI,正在早期和晚期HER2阳性乳腺癌中进行测试。在NALA试验中,与拉帕替尼加卡培他滨的标准方案相比,来那替尼Neratinib加卡培他滨导致中枢神经系统疾病的PFS和干预时间增加。来那替尼Neratinib组的主要不良事件是腹泻,需要使用洛哌丁胺进行预防性治疗。
来那替尼Neratinib的建议剂量为6片(240毫克),每天一次,随食物服用,最好在早上服用。应在曲妥珠单抗治疗结束后一年内开始治疗,疗程为1年。如果患者有严重的副作用,包括腹泻,医生可能会减少剂量或停止治疗。如果来那替尼Neratinib与某些其他药物一起服用,医生也可能会修改剂量。在开始使用来那替尼Neratinib时,患者会接受预防腹泻的治疗。
来那替尼Neratinib通常的起始剂量是240毫克,每天一次。洛哌丁胺应在来那替尼Neratinib开始的同一天开始,建议剂量为:第1至14天:口服洛哌丁胺4mg,每天3次;第15至56天:口服洛哌丁胺4mg,每天2次;第57天至第365天(或直至停用来那替尼Neratinib):需要时服用洛哌丁胺4mg,以便每天仅出现一次或两次排便,但每天服用量不得超过16mg。