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鲁比卡丁(Lurbinectedin)适用于治疗在铂类化疗期间或之后疾病进展的转移性小细胞肺癌 (SCLC) 成年患者。它是海洋源性海鞘素 ( trabectedin ) 的衍生物,海鞘素是一种在被囊动物Ecteinascidia turbinata提取物中发现的抗癌剂,主要区别在于用四氢 β-咔啉取代四氢异喹啉,从而增强了抗肿瘤活性鲁比卡丁与其前身相比。
作用机制:鲁比卡丁是一种烷化药物,可与 DNA 小沟中的鸟嘌呤残基结合,形成加合物并导致 DNA 螺旋向大沟弯曲。加合物的形成会引发一系列事件,这些事件可能会影响 DNA 结合蛋白(包括一些转录因子)和 DNA 修复途径的后续活性,从而扰乱细胞周期并最终导致细胞死亡。
用法用量:鲁比卡丁作为静脉输注注射剂提供。鲁比卡丁的推荐剂量为 3.2 mg/m2,每 21 天静脉输注 60 分钟以上,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。仅当绝对中性粒细胞计数 (ANC) 至少为 1,500 个细胞/mm3并且血小板计数至少为 100,000/mm3 时才开始使用鲁比卡丁治疗。
副作用:患者使用鲁比卡丁如果有过敏反应的迹象:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
鲁比卡丁可能会导致严重的副作用。如果您有以下情况,请立即致电您的医生:皮肤下容易擦伤、异常出血、紫色或红色斑点;低红细胞(贫血症)-皮肤苍白、异常疲劳、头晕或气短、手脚冰凉;低白细胞数-发烧,口腔溃疡,皮肤溃疡,喉咙痛、咳嗽、呼吸困难;严重脓毒症症状-意识模糊、发烧或发冷睡意心跳加快,呼吸急促,感觉身体不适;或者肝脏问题——食欲不振、胃痛(右上侧)、疲劳、渴望的深色尿液,粘土色粪便,偏见(皮肤或眼睛发黄)。
鲁比奈丁的常见副作用可能包括:血细胞计数低;咳嗽、呼吸困难;恶心,呕吐,食欲不振;口渴或排尿增加;腹泻, 便秘;肌肉还是关节痛;感觉疲劳;或者血液检查异常。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生。
储存:在2至8°C(36至46°F)下冷藏储存。