妥卡替尼（Tucatinib）联合曲妥珠单抗和卡培他滨于 2020 年在美国获得加速批准，用于治疗先前基于抗 HER2 的治疗方案失败后患有晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌的成人患者。与单克隆抗体不同，妥卡替尼可以穿透血脑屏障，这或许可以解释其在治疗基于单克隆抗体的抗 HER2 疗法难治性脑转移瘤方面的功效。

2023年，妥卡替尼联合曲妥珠单抗的适应症扩展到难治性 HER2 阳性晚期不可切除的转移性结直肠癌。

妥卡替尼有 50 毫克和 150 毫克片剂，商品名为Tukysa。妥卡替尼的推荐剂量为每日两次口服 300 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

妥卡替尼副作用很常见，几乎所有接受妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的患者都会出现副作用，导致至少 20% 的治疗患者需要调整剂量或中断治疗，6% 的患者需要永久停药。常见的副作用包括腹泻、掌跖红肿感觉（手足综合征）、恶心和呕吐、腹痛、疲劳、肌痛、关节痛、咳嗽、呼吸困难、发烧、淋巴细胞减少、贫血和转氨酶升高。妥卡替尼不常见但可能严重的不良事件包括严重腹泻、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。当然，与妥卡替尼治疗相关的一些毒性可能是由于同时使用曲妥珠单抗和卡培他滨造成的。

妥卡替尼在国内市场尚未上市，导致国内患者暂时无法直接购买到该药物。但在海外市场上，患者可以选择购买由西雅图遗传学公司生产的原研药版本妥卡替尼，价格较高，每盒规格为150mg60粒的售价达到72000元。此外，患者还可以选择价格更为实惠的仿制药版本，如孟加拉珠峰制药生产的150mg30粒规格药品售价为6000元一盒，孟加拉齐斯卡制药的同规格药品则更为便宜，售价为4500元一盒。