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妥卡替尼(Tucatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向人表皮生长因子受体 2 (HER2),与其他抗肿瘤药物联合用于治疗难治性、晚期或转移性 HER2 阳性乳腺癌和结直肠癌。
妥卡替尼(Tucatinib)是一种口服小分子人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抑制剂,HER2 是一种酪氨酸激酶,在某些癌症中过度表达,导致细胞过度生长和增殖。 HER2 是一种致癌驱动因素,在 15% 至 20% 的乳腺癌病例中过度表达,而在结直肠癌等其他实体瘤中则较少见。在一项大型随机、双盲安慰剂对照试验中,发现在曲妥珠单抗和卡培他滨中添加妥卡替尼可对 60% 的难治性转移性或晚期不可切除 HER2 阳性乳腺癌患者(包括脑转移患者)产生客观缓解。
妥卡替尼最常见的副作用(可能影响超过十分之一的人)是鼻出血、腹泻、恶心(感觉不舒服)、呕吐、口腔炎(口腔炎症)、皮疹、关节痛(关节疼痛)、血液中肝酶 ALT 和 AST(潜在肝脏问题的迹象)和胆红素的水平以及体重减轻。妥卡替尼最常见的严重副作用(可能影响超过二十分之一的人)是腹泻以及 ALT 和 AST 升高;恶心和呕吐也可能很严重。
目前国内还未引进妥卡替尼,导致国内患者无法直接购买。但在海外,该药物有原研和仿制两种版本可选。据悉,原研药由西雅图遗传学公司推出,价格昂贵,一盒150mg60粒的药品要价72000元。同时,也存在仿制药选项,比如孟加拉珠峰制药的150mg30粒规格药品,每盒售价6000元;而孟加拉齐斯卡制药的售价更低,为4500元一盒。