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适应症:
适用于经美国食品和药物管理局(FDA)批准的试验确定的KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的治疗,这些患者之前至少接受过一次全身治疗。
作用机制:
在正常细胞中,KRAS通过与三磷酸鸟苷(GTP)结合而被激活,这促进了MAP激酶途径的激活和细胞内信号转导。当GTP水解成二磷酸鸟苷(GDP)时,KRAS就失活了。这种机制作为调节细胞生长的“开”/“关”系统发挥作用。在KRAS(KRAS)用半胱氨酸取代Gly12G12C)削弱GTP水解,并保持KRAS在其活性形式。因此,这种突变的存在会导致不受控制的细胞增殖和生长,以及恶性转化。阿达格列西布是KRAS的共价抑制剂G12C不可逆和选择性地结合和锁定KRASG12C在其非活性的二磷酸鸟苷结合状态下。因此,在患有KRAS的癌症中使用阿达格雷单抗抑制肿瘤细胞生长和生存能力G12C脱靶活性最小的突变。
用药方法:
每日两次,每次口服600毫克
副作用:
1.消化系统问题:一些患者在接受阿达格拉西布治疗后可能会出现恶心、呕吐、腹泻、食欲下降等消化不良症状。这可能是因为阿达格拉西布干扰了肠道中的正常菌群,导致消化系统不适。
2.肌肉骨骼疼痛:患者可能会感到肌肉酸痛、关节疼痛等,这种情况可以通过适量的运动、热敷、按摩等方法来缓解症状。
3.疲劳:疲劳是阿达格拉西布常见的副作用之一,可能会出现在使用药物的早期阶段,但随着治疗时间的延长,通常会逐渐减轻。适当的休息和规律的作息时间有助于缓解疲劳感。
4.肝毒性:阿达格拉西布可能对肝脏功能产生不良影响,一些患者在接受治疗后可能会出现肝功能损伤的症状,如肝酶升高、黄疸等。因此,在接受阿达格拉西布治疗期间,医生通常会监测肝功能以确保患者安全。
5.肾损害:阿达格拉西布有可能对肾脏造成损害,这也是需要密切关注的副作用之一。
6.其他的副作用,如呼吸困难、水肿、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛以及QTc间期延长等。在使用阿达格拉西布期间,患者应严格按照医嘱进行用药,切勿自行增加或减少药物用量。如果出现严重副作用,应立即前往医院寻求主治医生的帮助。
警告及注意事项:
阿达格拉西布可能引起严重副作用,如胃肠道不适、心脏问题和肝损伤等,需密切监测。避免与其他延长QTc间期的药物同用,定期检查心电图和肝功能。
药物相互作用:
阿达格拉西布与其他药物可能发生相互作用,特别是与化疗药物、免疫疗法药物、抗凝血药和降压药等合用时,可能增强药效或产生不良反应。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期妇女禁用,儿童、老年人和肝肾功能不全患者、过敏体质者慎用。