阿达格拉西布是由美国Mirati Therapeutics公司研发的。Mirati Therapeutics是一家专注于开发抗癌疗法的生物技术公司，致力于研究和开发创新的治疗方法，以改善癌症患者的生活质量。阿达格拉西布是该公司在肺癌领域的一项重要研究成果，用于治疗特定类型的肺癌。它通过与KRAS G12C蛋白结合，阻止其信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长。美国FDA已加速批准其上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

在正常细胞中，KRAS通过与三磷酸鸟苷（GTP）结合而被激活，这促进了MAP激酶途径的激活和细胞内信号转导。当GTP水解成二磷酸鸟苷（GDP）时，KRAS就失活了。这种机制作为调节细胞生长的“开”/“关”系统发挥作用。在KRAS（KRAS）用半胱氨酸取代Gly12G12C）削弱GTP水解，并保持KRAS在其活性形式。因此，这种突变的存在会导致不受控制的细胞增殖和生长，以及恶性转化。阿达格列西布是KRAS的共价抑制剂G12C不可逆和选择性地结合和锁定KRASG12C在其非活性的二磷酸鸟苷结合状态下。因此，在患有KRAS的癌症中使用阿达格雷单抗抑制肿瘤细胞生长和生存能力G12C脱靶活性最小的突变。

阿达格拉西布全球首款仿制药近期在老挝上市，这一消息对于那些因无法承担原研版药物每月20万元高昂费用的患者家庭来说，无疑是一个巨大的福音。老挝仿制药的上市，不仅将每月费用降低到了八九千元，为患者家庭带来了实实在在的帮助，也在一定程度上打破了原研药厂在价格方面的垄断地位。如果您有阿达格拉西布方面的问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。