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适应症:
用于治疗特发性帕金森病的体征和症状,作为左旋多巴的初始单一疗法和辅助疗法。
作用机制:
雷沙吉兰是一种单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂。单胺氧化酶B是大脑中的一种蛋白质,可以分解多巴胺。大脑中多巴胺水平低会导致帕金森病症状。通过特异性阻断MAO-B,雷沙吉兰(Azilect)可以防止多巴胺被分解,从而导致大脑中多巴胺水平的上升。这有助于控制帕金森病症状。
用药方法:
1.单一疗法:推荐剂量:1毫克口服,每天一次
2.辅助疗法:
(1)初始剂量(同时服用左旋多巴的患者):每日一次口服0.5毫克
(2)初始剂量(未同时服用左旋多巴的患者):1 mg口服,每日一次
(3)维持剂量:每天一次口服0.5毫克至1毫克
最大剂量:每天一次口服1毫克
副作用:
1.心血管问题:直立性/体位性低血压、心绞痛一级房室传导阻滞、高血压、外周水肿、外周血管疾病;
2.神经系统:头晕、运动障碍、头痛、共济失调,平衡障碍, 腕管综合症、肌张力障碍;
3.精神病学:异常做梦、抑郁、幻觉、失眠、睡眠障碍
4.皮肤病学:脱发、蜂窝组织炎、接触性皮炎皮炎、瘀斑、皮疹、水疱性皮疹
5.胃肠问题:恶心、腹痛、便秘腹泻、口干、消化不良、胀气、肠胃炎、牙龈炎、牙齿异常、呕吐
6.肌骨骼:关节痛、关节炎、背痛、关节紊乱、肌肉骨骼疼痛、肌无力、颈部疼痛、肌腱紊乱、腱鞘炎
7.呼吸道:哮喘、咳嗽、呼吸困难、咽炎、鼻炎、上呼吸道感染
8.其他常见问题:过敏、良性皮肤肿瘤、黑色素瘤、皮肤癌、发烧、疝气、感染、不适、中耳炎、疼痛、出汗、眩晕、:流感综合征、流行性感冒、真菌感染、厌食、食欲下降、体重减轻、视力异常,结膜炎、出血、白细胞减少症、贫血。
警告及注意事项:
1.对于某些特定的患者群体,如肝病患者,雷沙吉兰的使用需要特别小心。轻度肝损伤患者应减少剂量,而中度或重度肝损伤患者则不应使用此药。这是因为雷沙吉兰在肝脏中代谢,肝功能受损可能影响药物的正常代谢和排泄,从而增加副作用的风险。
2.雷沙吉兰可能增加冲动控制障碍的风险,包括强迫、病理性赌博、性欲增强等。患者及其看护者应密切关注这些行为症状的出现,并及时与医生沟通。
3.在使用雷沙吉兰期间,患者应避免饮用或食用含有酪胺的食物或饮料,因为酪胺可以增加多巴胺的水平,可能引发严重的“酪胺危象”症状。酪胺常见于一些食物如奶酪、香蕉、啤酒等,因此患者应注意避免食用这些食物。
4.在使用雷沙吉兰期间应定期进行血压监测,因为该药物可能导致高血压恶化。如果血压持续升高,可能需要调整药物剂量或采取其他治疗措施。
药物相互作用:
1.与其他MAO抑制剂的相互作用:雷沙吉兰不应与其他MAO抑制剂(如丙嗪类药物、异丙肾上腺素、GHB和麻黄碱)合并使用,因为同时使用可能引起严重的不良反应,如高血压危象。非选择性单胺氧化酶抑制剂也有导致高血压危象的风险,因此也不应与雷沙吉兰同时使用。
2.与特定抗抑郁药物的相互作用:雷沙吉兰与一些特定的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI抗抑郁药物)和其他类抗抑郁药物(如舍曲林和文拉法辛)合并使用可能增加罹患血清素综合征的风险。
3.其他药物相互作用:雷沙吉兰与哌替啶合并使用可能会发生严重不良反应,应避免同时使用。此外,体外研究结果显示,治疗浓度的雷沙吉兰与细胞色素P450同功酶的一些底物无显著的相互作用,但这并不排除在体内存在相互作用的可能性。因此,当雷沙吉兰与其他药物合用时,仍需注意潜在的药物相互作用。。
特殊人群用药:
妊娠期及哺乳期女性、肝功能不全者请谨慎用药。