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0.3%的罗氟司特乳膏(roflumilast)适用于治疗9岁及以上成人和儿童患者的脂溢性皮炎。ZORYVE的另一种制剂0.3%罗氟司特乳膏已被FDA批准用于6岁及以上患者的斑块状银屑病的局部治疗。ZORYVE泡沫和面霜都是罗氟司特的局部制剂,罗氟司特是一种强效和选择性磷酸二酯酶-4(PDE 4)抑制剂。PDE4是一种细胞内酶,可增加促炎介质的产生并减少抗炎介质的产生。这是皮肤科的既定目标。
Arcutis在脂溢性皮炎中的2期和关键3期试验的积极结果支持了这一批准。局部应用罗氟司特乳膏减轻脂溢性皮炎(STRATUM)的研究和2期研究(试验203)是评估0.3% 罗氟司特乳膏治疗脂溢性皮炎的安全性和有效性的平行组、双盲、载体对照研究。这两项研究共招募了683名9岁及以上的成年人和青少年。
STRATUM研究达到了其主要终点,在第8周,近80%的ZORYVE泡沫治疗个体达到了研究者全球评估(IGA)成功率(79.5%的ZORYVE泡沫对58.0%的赋形剂;P<0.0001)。在试验203中,73%用ZORYVE泡沫治疗的个体获得了IGA成功(73.1%的ZORYVE泡沫对40.8%的赋形剂;p《0.0001。)IGA成功被定义为IGA评分“清晰”(0分)或“几乎清晰”(1分),加上第8周IGA评分较基线提高2级。
罗氟司特乳膏的改善作用很早就显现出来,与第2周(STRATUM中评估的第一个时间点)在IGA上成功使用的载体相比,罗氟司特的改善作用具有统计学意义。此外,在第8周,罗氟司特乳膏治疗组中50.6%的个体达到完全清除(IGA=0)。
STRATUM研究还表明,在所有次要终点(包括瘙痒、鳞屑和红斑(发红))方面,与赋形剂相比均有统计学显著改善。在第8周时,超过60%的患者的瘙痒程度降低了4分(根据最严重瘙痒数值评分衡量)(62.8%的罗氟司特乳膏与40.6%的赋形剂相比;P=0.0001),并且在第2周和第4周也报道了瘙痒的显著改善。用罗氟司特乳膏治疗的个体报告在48小时内瘙痒较基线改善28%(相比之下,载体标称P=0.0024的改善为13%)。
此外,在第8周,超过50%的罗氟司特乳膏治疗个体的红斑(发红)评分为0,超过50%的个体的分级评分为0。通过皮肤病学生活质量指数(DLQI)测量,罗氟司特乳膏治疗早在第2周就显示出患者报告的结果明显改善,并持续改善至第8周。
在长达52周的治疗期间,罗氟司特乳膏具有良好的安全性和耐受性。治疗中出现的不良事件(teae)的发生率较低,积极治疗组和赋形剂组之间相似,大多数teae被评估为轻度至中度严重。没有治疗相关的严重不良事件(SAE)。总体而言,在2期和3期联合研究人群中,发生在≥1%受试者身上的最常见不良反应是鼻咽炎(1.5%)、恶心(1.3%)和头痛(1.1%)。