索托拉西布（Sotorasib）用于治疗转移性（已经扩散的癌症）或局部晚期（无法通过手术切除）非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者之前至少接受过一种治疗且其肿瘤具有异常的 KRAS G12C基因。在您使用这种药物之前，您的医生会进行测试。索托拉西布属于抗肿瘤药（癌症药物）药物组。它的作用是干扰癌细胞的生长，最终将癌细胞消灭。

美国FDA 对索托拉西布的加速批准是基于 CodeBreaK 100 的结果，这是一项单臂、开放标签、多中心临床试验。该研究纳入了一组患有 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者。

CodeBreaK 100 是专门针对 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者进行的最大规模的临床试验。该研究总共纳入了 126 名患者，其中 124 名患者被确诊为 KRAS G12C 突变 NSCLC。

该研究的主要终点是总体缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DOR)，由盲法独立中央审查 (BICR) 根据实体瘤缓解评估标准 (RECIST) 规范 1.1 版进行评估。

所有患者均接受过至少一种先前的转移性非小细胞肺癌全身治疗。在这项研究中，患者每天接受一次 960 毫克的索托拉西布，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

索托拉西布的 ORR 为 36%，中位缓解持续时间为 10 个月。疾病控制率为81%，包括达到完全和部分缓解或疾病稳定超过三个月的患者。

临床试验中，接受索托拉西布治疗的患者最常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

用于评估索托拉西布治疗 KRAS G12C 突变癌症患者的安全性和有效性的 Ⅰb 期 CodeBreaK 101 研究结果于 2021 年 10 月公布。

该试验包括两种组合，即索托拉西布与阿法替尼组合以及索托拉西布与曲美替尼组合。索托拉西布阿法替尼联合治疗组招募了 33 名 KRAS G12C 突变 NSCLC 患者，其中包括 5 名之前接受过索托拉西布单药治疗的患者。

第一个队列（队列 I）包括 10 名患者，接受 20 毫克阿法替尼和 960 毫克索托拉西布，而第二队列（队列 II）包括 23 名患者，接受 30 毫克阿法替尼和 960 毫克索托拉西布。

队列 I 和 II 的 ORR 分别为 20% 和 35%，而两个队列的疾病控制率分别为 70% 和 74%。

结果还表明，经过大量预先治疗的 KRAS G12C 突变实体瘤患者，包括之前接受过 KRASG12C 抑制剂治疗的患者，在联合使用索托拉西布和曲美替尼时具有抗肿瘤活性。

共有 41 名患者自愿参加索托拉西布曲美替尼联合治疗组，其中包括 18 名非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者、18 名结直肠癌 (CRC) 患者和 5 名其他实体瘤患者。

既往没有 KRASG12C 抑制剂经验的 CRC 患者的部分缓解率约为 9%，而疾病控制率为 82%。既往接受 KRASG12C 抑制剂治疗的患者的部分缓解率为 14%，而疾病控制率为 86%。

结果表明，先前未接受 KRASG12C 抑制剂治疗的 NSCLC 患者的部分缓解率为 20%，疾病控制率为 87%。既往接受 KRASG12C 抑制剂治疗的患者的疾病控制率为 67%。

索托拉西布最常见的不良反应是丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高。

最近在老挝，规格为120mg*56片的索托拉西布在卢修斯制药和大熊制药的售价都出现了大幅下降，卢修斯制药的售价降至1000多元，大熊制药的价格也调整为2000多元。