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布加替尼(Brigatinib)是一种针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的高效靶向治疗药物,也可以针对ROS1、胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR等多个靶点。它是第二代ALK抑制剂,具有独特的二甲基氧化磷(DMPO)精微结构,这种结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,同时也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件。这使得布格替尼可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变,对脑转移的控制效果尤为突出。
布格替尼的靶点并不仅限于ALK。在临床前研究中,布格替尼已显示出对ALK、IGF1R、ROS1、FLT3、EGFR的抑制活性,这意味着它有可能对这些靶点相关的疾病产生治疗效果。特别值得一提的是,布格替尼对ALK的抑制效果非常强,其抑制活性是克唑替尼的10-20倍,这使得它成为了一种非常有效的ALK阳性非小细胞肺癌治疗药物。
此外,布格替尼在治疗ALK阳性且克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)方面也显示出了良好的效果。在一些临床试验中,布格替尼已经被证明可以延长患者的生存期,改善他们的生活质量。
然而,像所有药物一样,布格替尼也有可能引发一系列不良反应。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛等。这些反应通常是轻至中度的,并且在治疗初期最为常见。此外,还有一些较为严重的不良反应,如呼吸困难、间质性肺病或肺炎等,但这些反应较为罕见。