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HER2是一种跨膜酪氨酸激酶受体，介导细胞生长、分化和存活。HER2在大约20%的乳腺癌以及胃癌、结肠直肠癌和食道癌的亚组中过表达。靶向HER2并阻断其酪氨酸激酶活性的抗体和小分子药物都可以有效治疗HER2驱动的癌症。图卡替尼Tucatinib是一种口服、可逆的HER2靶向小分子酪氨酸激酶抑制剂。
在生物化学和细胞信号实验中，图卡替尼Tucatinib抑制HER2激酶活性的能力为个位数纳摩尔，与相关受体酪氨酸激酶EGFR相比，对HER2具有出色的选择性，在细胞信号检测中HER2的能力增强了1000倍以上。图卡替尼Tucatinib通过MAPK和PI3K/AKT途径有效抑制HER2和HER3下游的信号转导，并在体外对HER2扩增的乳腺癌细胞系具有选择性细胞毒性。在体内，图卡替尼Tucatinib作为单一药物在多种HER2+肿瘤模型中具有活性，并且在与曲妥珠单抗或多西紫杉醇组合时显示出增强的抗肿瘤活性，从而提高了肿瘤部分和完全消退的速率。这些临床前数据，加上证明初步安全性和活性的I期图卡替尼临床试验结果，确立了图卡替尼Tucatinib的独特药理学特性，并强调了研究其在HER2+癌症中的效用的基本原理。
图卡替尼Tucatinib还没有在国内上市，我们也并没有查询到图卡替尼Tucatinib具体的上市时间。