图卡替尼Tucatinib是一种口服小分子选择性HER2抑制剂，最初由Array BioPharma(辉瑞的子公司)开发，随后由Seattle Genetics开发，用于治疗HER2阳性实体瘤，包括乳腺癌和结肠直肠癌。图卡替尼Tucatinib于2020年4月在美国获得批准，于2020年5月在瑞士获得批准，用于治疗HER2阳性乳腺癌，正在等待欧盟、澳大利亚、加拿大和新加坡的监管审查。现在已经通过欧盟的大部分国家的认证，希望图卡替尼Tucatinib可以尽快在我国上市。

人类表皮生长因子受体2 (HER2)在大约20%的乳腺癌中过度表达。在开发针对HER2的单克隆抗体之前，HER2阳性乳腺癌预后较差。随着HER2靶向单克隆抗体(曲妥珠单抗和pertuzumab)和抗体-药物缀合物(曲妥珠单抗emtansine [T-DM1]和曲妥珠单抗deruxtecan)的出现，HER2阳性乳腺癌的临床结果发生了巨大变化，非转移环境中更大比例的患者被治愈。然而，在转移背景下，对抗HER2治疗的耐药性仍然是一个主要的治疗挑战，强调了开发新的HER2导向疗法的重要性。在过去的一年里，HER2阳性转移性乳腺癌的当前治疗模式发生了巨大的变化，最近美国食品药品监督管理局批准曲妥珠单抗deruxtecan (DS-8201)、奈拉替尼和图卡替尼Tucatinib与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药。以对抗可能会快速产生的副作用。