替西帕肽（Tirzepatide）可作为饮食和运动的辅助药物，用于改善患有二型糖尿病病的成年人的血糖控制，或用于患有至少一种体重相关共病（如高血压、血脂异常、二型糖尿病病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病）的肥胖或超重成年患者的慢性体重管理。在欧洲，它可用作单一疗法或与其他用于治疗糖尿病的药物联合使用。替西帕肽尚未在有胰腺炎病史的患者中进行研究。替西帕肽不适用于1型糖尿病患者。

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体（GLP-1R）在全身表达，包括胰腺β细胞和胃肠道。它们与II型糖尿病的病理生理学有关，因为GLP-1R信号通过增强葡萄糖刺激的胰岛素分泌、延迟胃转运、降低血浆胰高血糖素水平和通过激活大脑中的异常减少途径来减轻体重而参与葡萄糖控制。葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和GLP-1都是参与葡萄糖稳态的肽类激素：它们促进胰腺β细胞分泌葡萄糖刺激的胰岛素。然而，GIP是响应食物摄入而发挥促胰岛素作用的主要肠促胰岛素激素。

替西帕肽的确切作用机制尚未完全阐明；然而，GIP和GLP-1R的双重激动作用可能有助于药物的血糖和体重控制效果。研究表明，与单独施用任一种激素相比，联合施用GIP和GLP-1R激动剂更显著地增加了胰岛素反应并抑制了胰高血糖素分泌。替西帕肽以高亲和力结合GIP和GLP-1R。在试管内，替西帕肽具有与天然GIP相当的GIP受体结合亲和力和比天然GLP-1低五倍的GLP-1R亲和力。替西帕肽通过对GIP受体（GIPR）或GLP-1R的活性，有效激活GLP-1R信号通路，刺激葡萄糖依赖性胰岛素分泌。然而，GIPR激动剂在药物作用机制中的作用需要进一步研究，因为临床前和临床研究中GIPR激动剂对血糖和体重控制的证据相互矛盾。

目前国内尚未上市替西帕肽，因此患者无法直接从国内医院或药店购买到此药。但据悉，有海外的仿制版本可供选择，孟加拉齐斯卡制药推出的5mg规格替西帕肽仿制药价格约为700多元。需要替西帕肽的患者，建议咨询专业的海外医疗咨询机构。