2023 年 11 月 8 日，美国食品和药物管理局批准Zepbound（替西帕肽）注射液用于患有肥胖（体重指数为每平方米30公斤或更大）或超重（体重指数27公斤或更高）且至少患有一种与体重相关的疾病（如高血压、2型糖尿病或高胆固醇）的成年人的慢性体重管理，此外还可以减少热量饮食和增加体育活动。Zepbound中的活性成分替西帕肽已被批准与饮食和运动一起使用，以帮助改善成人2型糖尿病患者的血糖。

替西帕肽激活肠道分泌的激素受体（胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）），以减少食欲和食物摄入。替西帕肽通过皮下注射给药，每周一次，剂量必须在4至20周内增加，以达到每周一次5毫克、10毫克或15毫克的目标剂量。替西帕肽最大剂量为15 mg，每周一次。

在两项随机、双盲、安慰剂对照试验中，替西帕肽对患有至少一种体重相关疾病的肥胖或超重成年人的慢性体重管理（减肥和维持体重）与低热量饮食和增加体力活动相结合的有效性得到了证实。这些研究测量了总共2519名患者在72周后的体重减轻，这些患者每周接受一次5 mg、10 mg或15 mg的替西帕肽，以及总共958名患者每周注射一次安慰剂。在这两项试验中，在72周的治疗后，与接受安慰剂的患者相比，在所有三个剂量水平下接受替西帕肽治疗的患者的体重都有统计学上的显著下降，并且与安慰剂相比，接受替西帕肽治疗的更多患者的体重至少下降了5%。

两项试验中较大的一项纳入了没有糖尿病的成年人。试验开始时，平均体重为231磅（105公斤），平均体重指数为38公斤/平方米。在这项试验中，与随机接受安慰剂治疗的患者相比，那些被随机接受最高批准剂量的替西帕肽（每周一次，15 mg）治疗的患者平均体重减轻了18%。

在2型糖尿病成年人试验开始时，平均体重为222磅（101公斤），平均体重指数为36公斤/平方米。与安慰剂组相比，被随机分配接受最高批准剂量的替西帕肽（每周一次，15 mg）治疗的患者平均体重减轻了12%。

隔板会引起副作用，如恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹部（胃）不适和疼痛、注射部位反应、疲劳、超敏（过敏）反应（通常是发烧和皮疹）、打嗝、脱发和胃食管反流病。

隔板引起大鼠甲状腺C细胞肿瘤。目前尚不清楚替西帕肽是否会导致这种肿瘤，包括人类甲状腺髓质癌症。有甲状腺髓样癌症个人或家族病史的患者或2型多发性内分泌肿瘤综合征患者不应使用隔板。

尚未对有胰腺炎症（胰腺炎）或严重胃肠道疾病史（包括严重胃轻瘫，一种影响胃部肌肉正常运动的疾病）的患者进行替西帕肽研究。它不应与替西帕肽或GLP-1受体激动剂联合使用。替西帕肽与其他药物联合用药用于体重管理的安全性和有效性尚未确定。

替西帕肽不应用于对替西帕肽（其活性成分）或其任何其他成分有严重过敏反应史的患者。如果怀疑有严重过敏反应，患者应立即停用替西帕肽并寻求医疗帮助。隔板还包含对2型糖尿病患者胰腺炎症（胰腺炎）、胆囊问题、低血糖（血糖过低）、急性肾损伤、糖尿病视网膜病变（眼睛视网膜损伤）以及自杀行为或想法的警告。如果患者出现胰腺炎或胆结石症状，应与主治医生讨论。如果替西帕肽与胰岛素或导致胰岛素分泌的药物一起使用，患者应与他们的主治医生讨论是否可能降低这些其他药物的剂量，以降低低血糖的风险。卫生保健提供者应监测肾病、糖尿病视网膜病变和抑郁症或自杀行为或想法的患者。

目前，替西帕肽尚未在国内上市，因此，患者无法直接从国内医院或药房购买到。据悉，有海外版的替西帕肽仿制药已经上市，由孟加拉齐斯卡制药生产，每片5mg，价格约700多元。需要替西帕肽的患者，建议向专业的海外医疗咨询机构咨询。